Equilid®

(Sulpirida)

COMPOSICIóN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

EQUILID® Cápsulas: Cada CÁPSULA contiene Sulpirida 50.00 mg, Excipientes c.s.

FORMA FARMACÉUTICA: Cápsulas.

INFORMACIÓN CLÍNICA

INDICACIONES TERAPÉUTICAS

• Neuroléptico.

• Estados neuróticos depresivos.

• Tratamiento de segunda línea en el manejo del vértigo en caso de falla de los tratamientos usuales antivertiginosos.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Estados neuróticos depresivos

Adultos: 2 a 4 cápsulas al día, administrados en 2 tomas diarias (mañana y noche).

Manejo de vértigo:

Niños: Generalmente no se recomiendan en niños menores de seis años de edad. La seguridad y eficacia no han sido establecidas para está indicación en pacientes menores de 18 años de edad.

Adultos

Dosis inicial: 50 - 150 mg en 1 - 3 dosis, dosis de mantenimiento 150 - 300 mg.

Ancianos: Debe ser utilizada la mitad de la dosis de adultos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la fórmula.

Tumores prolactino-dependientes concomitantes, por ejemplo, prolactinomas de la hipófisis y cáncer de mama.

Feocromocitoma-Asociación con levodopa (véase Interacciones medicamentosas y otras formas e interacción).

ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USo

Advetencias

Prolongación del intervalo QT: Sulpirida podría inducir una prolongación del intervalo QT (Ver Reacciones Adversas). Se sabe que este efecto aumenta el riesgo de arritmias ventriculares graves, tales como torsade de pointes.

Antes de iniciar la administración y, si es posible, de acuerdo con el estado clínico del paciente, se recomienda tomar en cuenta los factores que podrían favorecer la aparición de este trastorno del ritmo, a saber:

• Bradicardia menor de 55 pulsaciones por minuto.

• Desbalance electrolítico, en particular hipopotasemia.

• Prolongación congénita del intervalo QT.

• Tratamiento en curso con un medicamento que probablemente produzca acentuada bradicardia (< 55 pulsaciones por minuto), hipopotasemia, reducción de la conducción intracardiaca o prolongación del intervalo QTc (véase Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción).

Evento cerebrovascular: En estudios clínicos aleatorizados vs. placebo, realizados en una población de pacientes ancianos con demencia y tratados con algunos medicamentos antipsicóticos atípicos, se observó un aumento de 3 veces más del riesgo de eventos cerebrovasculares. El mecanismo de ese aumento en el riesgo no se conoce. Un aumento en el riesgo con otros medicamentos antipsicóticos u otras poblaciones de pacientes no pueden ser descartados. Sulpirida debe utilizarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de evento cerebrovascular.

Como con otros neurolépticos, podría presentarse un síndrome neuroléptico maligno, una complicación potencialmente fatal que es caracterizado por hipertermia, rigidez muscular y disfunción neurovegetativa. En caso de hipertermia de origen desconocido, debe descontinuarse sulpirida.

Cuando es absolutamente necesario el tratamiento con un neuroléptico en un paciente con enfermedad de Parkinson, sulpirida puede emplearse, aunque se requiere cautela.

En niños no se ha investigado exhaustivamente la eficacia y seguridad de sulpirida. Por tanto, debe procederse con cautela cuando se prescribe a niños (véase Posología y modo de administración).

Pacientes ancianos con demencia: Los pacientes ancianos con psicosis relacionada a demencia tratados con medicamentos antipsicóticos tienen un riesgo aumentado de muerte. Análisis de diecisiete estudios comparativos con placebo (duración modal de 10 semanas), la mayoría en pacientes tomando medicamentos antipsicóticos atípicos, revelaron un riesgo de muerte en pacientes tratados con medicamentos de entre 1,6 a 1,7 veces el riesgo de muerte de los pacientes tratados con placebo. En el curso de un estudio típico comparativo de 10 semanas, la tasa de muerte en pacientes tratados con medicamentos fue de alrededor de 4,5%, comparado con una tasa de alrededor de 2,6% en el grupo de placebo. Aunque las causas de muerte en estudios clínicos con antipsicóticos atípicos fueron variadas, la mayoría de muertes parecieron ser de origen cardiovascular (ej: Falla cardiaca, muerte súbita) o infeccioso (ej: Neumonía). Estudios observacionales sugieren que, similar a los medicamentos antipsicóticos atípicos, el tratamiento con antipsicóticos convencionales puede incrementar la mortalidad.

No es claro hasta que punto las conclusiones del aumento en la mortalidad de los estudios observacionales puede ser atribuida a los medicamentos antipsicóticos en comparación con alguna característica(s) de los pacientes.

Tromboembolismo venoso: Casos de tromboembolismo venoso, algunas veces fatal, han sido reportados con medicamentos antipsicóticos. Por esto, EQUILID® debe ser utilizado con precaución en pacientes con factores de riesgo para tromboembolismo (véase Reacciones Adversas).

PRECAUCIONES: Se ha reportado hiperglucemia en pacientes tratados con algunos antipsicóticos atípicos, por lo tanto, los pacientes con un diagnóstico establecido de diabetes mellitus o con factores de riesgo para diabetes que son iniciados en sulpirida, deben tener un adecuado monitoreo glucémico.

En caso de insuficiencia renal, debe reducirse la dosis (véase Posología y modo de administración).

Los neurolépticos pueden disminuir el umbral convulsivo y se han reportado algunos casos de crisis convulsivas con sulpirida. Por tanto, los pacientes con antecedentes de epilepsia deben vigilarse estrechamente durante el tratamiento con sulpirida.

En pacientes ancianos, como con otros neurolépticos, sulpirida debe usarse con particular cautela (véase Posología y modo de administración).

En pacientes con conducta agresiva o agitación con impulsividad, sulpirida puede administrarse junto con un sedante.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIóN

Asociaciones contraindicadas

Levodopa: Antagonismo recíproco de efectos entre levodopa y neurolépticos.

Asociaciones no recomendadas

Alcohol: El alcohol refuerza el efecto sedante de los neurolépticos. Evítese la ingesta de bebidas alcohólicas y de medicamentos que contengan alcohol.

Combinación con los siguientes medicamentos que podrían prolongar el intervalo QT o inducir torsade de pointes (véase Advertencias)

• Medicamentos inductores de bradicardia, tales como betabloqueadores; bloqueadores del canal de calcio inductores de bradicardia, tales como diltiazem y verapamilo, clonidina, guanfacina; digitálicos.

• Medicamentos que inducen hipopotasemia: Diuréticos eliminadores de potasio, laxantes estimulantes, amfotericina B intravenosa, glucocorticoides, tetracosáctidos. La hipopotasemia debe corregirse.

• Compuestos antiarrítmicos de la clase Ia, tales como quinidina o disopiramida.

• Compuestos antiarrítmicos de la clase III, tales como amiodarona o sotalol.

• Otros medicamentos tales como pimozida, sultopride, haloperidol, tioridazina, metadona, antidepresivos del grupo de imipramina, litio, bepridil, cisapride, eritromicina IV, vincamina IV, halofantrina, pentamidina, esparfloxacina.

Asociaciones que se deben tomar en cuenta

Compuestos antihipertensivos: Efecto antihipertensivo y posibilidad de aumento de hipotensión postural (efecto aditivo).

Depresores del sistema nervioso central, incluyendo narcóticos, analgésicos, antihistamínicos H1 sedantes, barbitúricos, benzodiacepinas y otros ansiolíticos, clonidina y derivados.

Antiácidos y sulfacratos disminuyen la absorción de la sulpirida después de una coadministración. Por consiguiente la sulpirida debe ser administrada como mínimo 2 horas antes de la administración de estos medicamentos.

EMBARAZO Y LACTANCIA

Embarazo: Se realizaron estudios de reproducción en ratones, ratas y conejos por vía oral y subcutánea.

En los animales tratados se observó Una disminución de la fertilidad ligada a los efectos farmacológicos del fármaco (efecto mediado por prolactina).

En las ratas, la fertilidad y reproducción fueron afectadas con dosis relacionadas con el efecto desde 40 mg/kg. Este efecto es reversible después de 4 semanas. Se observo un retrazo en el parto a una dosis de 640 mg/kg por vía oral y desde 80 mg/kg por vía subcutánea. Este efecto puede estar relacionado con la actividad farmacológica de secreción de prolactina.

En ninguna de las tres especies se mostró un efecto embriotoxico o teratogénico con dosis mayores a 640 mg/kg.

Los estudios en animales no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal y/o el desarrollo posnatal.

En humanos, hay muy pocos datos clínicos de embarazos expuestos. En casi todos los casos de trastornos fetales o neonatales en el contexto de uso de sulpirida durante el embarazo, pueden ser sugeridas explicaciones alternativas y parecen ser las más apropiadas. Por lo tanto, el uso de sulpirida no está recomendado durante el embarazo debido a la limitada experiencia.

Si sulpirida se utiliza durante el embarazo, un seguimiento adecuado del recién nácido debe ser considerado, teniendo en cuenta el perfil de seguridad de sulpirida.

Lactancia: Sulpirida se ha encontrado en la leche de mujeres tratadas. Por tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.

EFECTO SOBRE LA HABILIDAD DE CONDUCIR Y EL USO DE MÁQUINAS: Incluso empleado según las recomendaciones, sulpirida puede causar sedación, de tal manera que puede perjudicar la habilidad para conducir vehículos u operar máquinas (véase Reacciones Adversas).

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos cardiovasculares

• Hipotensión Postural.

• Casos muy raros de prolongación de QT y arritmias ventriculares como torsade de pointes, taquicardia ventricular, la cual puede resultar en fibrilación ventricular o paro cardiaco, muerte súbita (véase Advertencias).

Trastornos endocrinos

• Hiperprolactinemia.

Trastornos generales y condiciones de administración

• Como con todos los neurolépticos, síndrome maligno (véase Advertencias) el cual es una complicación potencialmente fatal.

• Incremento de peso.

Trastornos hepatobiliares

• Muy raros casos de incremento en enzimas hepáticas.

Trastornos del sistema nervioso

• Sedación o somnolencia.

• Síntomas extrapiramidales y desórdenes relacionados:

— Parkinson y síntomas relacionados: Temblor, hipertonía, hipokinesia, hipersalivación.

— Distonia y disquinesia aguda (tortícolis espasmódica, crisis oculogírica, trismos).

— Akathisia.

Estos síntomas generalmente son reversibles bajo la administración de medicación antiparkinsoniana.

Como con todos los neurolépticos, luego de la administración del neuroléptico superior a tres meses, se ha reportado disquinesia tardía (caracterizada por movimientos rítmicos e involuntarios, principalmente de la lengua y/o de la cara). La medicación antiparkinsoniana es ineficaz o podría, incluso, inducir agravación de los síntomas.

Raras veces se han reportado casos de convulsiones (véase Advertencias).

Desórdenes del sistema reproductivo y de la mama

• Desórdenes relacionados a hiperprolactinemia:

— Galactorrea.

— Amenorrea.

— Ginecomastia.

— Dolor y aumento de la mama.

— Disfunciones orgásmicas y disfunción eréctil.

• Desórdenes de la piel y del tejido subcutáneo:

— Raras veces se han reportado casos de rash maculo–papular.

• Desórdenes vasculares:

— Tromboembolismo venoso, incluyendo embolismo pulmonar, algunas veces fatal, y trombosis venosa profunda.

SOBREDOSIFICACIóN

Signos y síntomas: La experiencia con sulpirida en sobredosis es limitada. En caso de sobredosis, podrían presentarse manifestaciones disquinéticas con tortícolis espasmódica, protrusión de la lengua y trismus. Algunos pacientes podrían desarrollar manifestaciones parkinsonianas potencialmente peligrosas y coma.

Sulpirida se elimina parcialmente mediante hemodiálisis.

Manejo: No hay un antídoto específico de sulpirida. El tratamiento es sólo sintomático. Por tanto, deben instaurarse medidas de soporte apropiadas. Se recomienda estrecha supervisión de las funciones vitales y monitoreo cardiaco (riesgo de prolongación del intervalo QT y subsecuentes arritmias ventriculares) hasta la completa recuperación del paciente.

En caso de síntomas extrapiramidales severos, deben administrarse anticolinérgicos.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

PROPIEDADES Farmacodinámicas: Sulpirida es una benzamida sustituida que ejerce su efecto antipsicótico a través del bloqueo selectivo de receptores D2 centrales. A dosis menores de hasta 600 mg/día se produce un efecto preferentemente de alerta recomendable para pacientes con predominancia de síntomas negativos.

PROPIEDADES Farmacocinéticas: Administrado por vía oral, el sulpirida se absorbe en 4.5 horas. Las concentraciones plasmáticas máximas son de 0.73 mg/L después de la administración de un comprimido de 200 mg. La biodisponibilidad de las formas orales es de 25 a 35% y sujeta a variación interindividual. Se distribuye rápidamente a los tejidos pero su paso a través de la barrera hematoencefálica es pobre. Su unión a proteínas del plasma es menor al 40% y su vida media plasmática oscila entre 7 y 9 horas. La droga se excreta principalmente en la orina, por filtración glomerular, de ordinario, en forma inalterada (92%).

INFORMACIóN FARMACÉUTICA

FECHA DE EXPIRACIóN

EQUILID® Cápsulas: 2 años.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Venta bajo receta médica. Manténgase fuera del alcance de los niños. Consérvese a temperatura inferior a 30 °C.

PRESENTACIONES: EQUILID® 50 mg Cápsulas:
Caja por 20 y 30 cápsulas en sistema blíster PVC/Aluminio. (Reg. San. INVIMA 2003M-0002572).

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