Rinolast d®

Suspensión y tabletas

Antihistamínico y
descongestionante en la rinitis alérgica

Composición

RINOLAST D® SUSPENSIÓN

Cada 5 ml de SUSPENSIÓN Oral contiene

Clorhidrato de fexofenadina 30 mg

Clorhidrato de fenilefrina 15 mg

RINOLAST D® TABLETAS

Cada TABLETA Recubierta contiene

Clorhidrato de fexofenadina 60 mg

Clorhidrato de fenilefrina 25 mg

Propiedades

Mecanismo de acción: La histamina liberada de los mastocitos y basófilos ocasiona muchos de los síntomas clínicos asociados con rinitis alérgica, tales como estornudos, purito y rinorrea, a través de su interacción con receptores H1. La fexofenadina ha demostrado ser un potente y altamente específico inhibidor de receptores H1.

Farmacocinética

• Fexofenadina

El clorhidrato de fexofenadina es absorbido rápidamente, alcanzándose una concentración plasmática pico promedio a las 2,1 horas. La fexofenadina se une a las proteínas plasmáticas en un 60 a 70%. Se metaboliza de manera insignificante. La fexofenadina tiene una vida media de eliminación promedio de 11 a 16 horas. Después de administrar una dosis oral de 120 mg, el 80% de la dosis total de clorhidrato de fexofenadina se recupera en las heces y el 11% en la orina.

La vía principal de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta el 10% de la dosis ingerida se excreta sin cambios en la orina.

• Fenilefrina

La fenilefrina se absorbe por vía oral y es rápidamente metabolizada. La duración del efecto descongestivo oscila entre 30 minutos y 4 horas. La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen cuáles son los metabolitos y cómo se eliminan.

• Combinación

La farmacocinética del clorhidrato de fexofenadina y la del clorhidrato de fenilefrina, no se alteran cuando ambos fármacos se administran en combinación.

Farmacodinamia

• Fexofenadina

El clorhidrato de fexofenadina, el principal metabolito activo de la terfenadina, es un antihistamínico con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. El clorhidrato de fexofenadina inhibe el broncoespasmo inducido por antígenos en cobayos sensibilizados, y la liberación de histamina de los mastocitos peritoneales en ratas. En animales de laboratorio no se observaron efectos bloqueadores del receptor alfa1-adrenérgico o anticolinérgico. Más aún, tampoco se observó efecto sedante ni otra acción sobre el sistema nervioso central. Estudios de distribución realizados en tejidos marcados radiactivamente en ratas indicaron que la fexofenadina no cruza la barrera hematoencefálica. El clorhidrato de fexofenadina inhibe la respuesta cutánea papular y eritematosa producida por la inyección de histamina.

Después de la administración diaria de clorhidrato de fexofenadina en dosis orales única y dos veces al día, el efecto antihistamínico se presentó en 1 hora, alcanzó su máximo a las 2 a 3 horas y tuvo una duración de, por lo menos, 12 horas. La inhibición máxima de las áreas eritematosas y papulares de la piel fue mayor al 80%, y no se evidenció tolerancia a estos efectos después de 28 días de dosificación. Al administrar una dosis de 120 mg de clorhidrato de fexofenadina a pacientes con rinitis alérgica que habían sido expuestos a polen de Ambrosía, la reducción de los síntomas inició a los 60 minutos en comparación con placebo.

• Fenilefrina

El clorhidrato de fenilefrina es un simpaticomimético con efecto sobre los receptores alfa-adrenérgicos, sin efecto importante de estimulación del SNC a las dosis habituales. Se absorbe a través del tracto gastrointestinal y es metabolizado por la monoamino oxidasa a nivel intestinal y hepático. Su efecto terapéutico se manifiesta por vasoconstricción. Se utiliza para el alivio de la congestión nasal y su vida media plasmática se ha determinado en más o menos 4 horas.

Indicaciones: Alivio de los síntomas asociados a procesos congestivos del tracto respiratorio superior como rinitis alérgica, que cursa con estornudos, rinorrea, congestión nasal, comezón en nariz, paladar, garganta, así como ojos irritados con lagrimeo.

Sólo debe administrase a adultos y niños mayores de 2 años cuando se deseen al mismo tiempo las propiedades antihistamínicas de la fexofenadina y las descongestivas nasales de la fenilefrina.

Contraindicaciones y advertencias: Pacientes con hipersensibilidad conocida a la fexofenadina o alguno de los componentes de la formulación. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o retención urinaria y en pacientes que reciban terapia con IMAOS o dentro de los 14 días días posteriores a la interrupción de dicho tratamiento. Pacientes con hipertensión severa o enfermedad coronaria severa y en quienes han presentado hipersensibilidad o idiosincrasia respectiva de sus componentes, de agentes adrenérgicos o de otro fármacos de estructura química similar. Las manifestaciones de idiosincrasia de los pacientes respecto a los agentes adrenérgicos incluyen insomnio, mareos, debilidad, temblor o arritmias.

Precauciones: Debido a su componente fenilefrina, RINOLAST D® debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, presión intraocular elevada (glaucoma), hipertiroidismo, hipertrofia prostática, insuficiencia renal e hiperreactividad a la efedrina.

Al igual que con otras aminas simpaticomiméticas, la fenilefrina también puede producir estimulación del sistema nervioso central con convulsiones o colapso cardiovascular.

Reacciones Adversas

• Fexofenadina

En estudios clínicos controlados con placebo que se realizaron en pacientes con rinitis alérgica y urticaria idiopática crónica, los eventos adversos que se reportaron en el grupo tratado con fexofenadina fueron comparables a los observados en el grupo que recibió placebo.

Los eventos adversos más frecuentes fueron: Cefalea (incidencia > 3%); somnolencia, náusea y vértigo (incidencia 1 - 3%).

En casos raros se ha reportado: Eritema, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad acompañadas de manifestaciones como angioedema, opresión en el pecho, disnea, bochornos y anafilaxia sistémica.

En estudios de monoterapia con la fexofenadina, los eventos adversos reportados en urticaria idiopática crónica fueron semejantes a los reportados en rinitis alérgica.

• Fenilefrina

Los efectos secundarios de la fenilefrina se encuentran directamente relacionados con la dosis administrada aumentando la probabilidad de la aparición de los mismos en la medida que sea mayor la cantidad de esta droga.

Puede causar estimulación moderada del SNC, por lo cual es posible observar nerviosismo, excitabilidad, inquietud, vértigo, debilidad, insomnio, anorexia, náuseas o sequedad de la mucosa oral. También se ha reportado cefalea, somnolencia, taquicardia, palpitaciones, hipertensión y arritmias cardiacas.

Los fármacos simpaticomiméticos también se han relacionado con otros efectos adversos como temor, ansiedad, tensión, temblor, alucinaciones, convulsiones, palidez, dificultad respiratoria y de la micción y colapso cardiovascular.

Interacciones Medicamentosas

Antiácidos: No tomar al mismo tiempo con antiácidos que contengan aluminio o magnesio.

Jugos de frutas: Tomar con agua, no con jugos de frutas.

Dosificación

RINOLAST D® Suspensión

Niños de 2 a 5 años: 2,5 ml cada 12 horas.

Niños de 6 - 11 años: 5 ml cada 12 horas.

Niños mayores de 12 años y adultos: 10 ml cada 12 horas.

RINOLAST D® Tabletas

Adultos y niños mayores de 12 años: 1 tableta cada 12 horas.

Presentaciones: RINOLAST D® Suspensión, frasco por 60 ml (Reg. San.INVIMA 2008 M-0007946). RINOLAST D® Tabletas, caja por 10 tabletas (Reg. San.INVIMA 2008 M-0008606).

Mayor información:

Departamento Médico

FARMA DE COLOMBIA S.A.

Teléfono: 6447600

Carrera 14 No. 94-65 - Piso 5

Bogotá, D.C., Colombia