Aldomet®

(Metildopa)

COMPOSICIÓN: Cada tableta de Aldomet® contiene metildopa hidratada equivalente a metildopa anhidra 250 mg o 500 mg.

DESCRIPCIÓN: La metildopa no ejerce efecto directo sobre la función cardiaca y habitualmente no reduce el índice de filtración glomerular, de flujo sanguíneo renal ni de la fracción de filtración. El volumen minuto cardiaco habitualmente se mantiene sin aceleración cardiaca. En algunos pacientes se retarda la frecuencia cardiaca. Debido a que la metildopa está relativamente exenta de efectos adversos sobre la función renal, puede ser beneficiosa en el control de la presión arterial elevada aun en presencia de deterioro renal. Puede ayudar a detener o a retardar la progresión del deterioro de la función renal y el daño debido a la elevación sostenida de la presión arterial.

La actividad normal o elevada de la renina plasmática, puede disminuir en el curso del tratamiento con metildopa. La capacidad para inhibir la dopa decarboxilasa y deplecionar norepinefrina de los tejidos animales, reside únicamente en el L-isómero (metildopa). En el hombre, la actividad antihipertensiva parece deberse solamente al L-isómero.

Farmacocinética: Posee buena absorción oral (alrededor del 50%). El descenso máximo de la presión arterial tiene lugar entre las 4 y 6 horas luego de la administración oral. Su excreción es esencialmente renal. Alrededor del 70% de la droga absorbida se excreta por orina como metildopa y su metabolito sulfoconjugado. La depuración renal es del orden de 130 ml/min. en una persona normal, pero puede disminuir en casos de insuficiencia renal. La vida media en plasma es de 105 minutos. Después de la administración oral la excreción es casi completa alrededor de las 36 hs. La metildopa atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

INDICACIONES: Antihipertensivo.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: El tratamiento normalmente se comienza administrando 250 mg de ALDOMET® dos o tres veces al día durante las primeras 48 horas. Posteriormente la dosis diaria debe ser ajustada, preferiblemente a intervalos no inferiores a dos días, hasta alcanzar una respuesta adecuada. Una vez que se ha alcanzado la dosis efectiva, aparece un descenso tensional suave en la mayoría de los pacientes, que se mantiene de 12 a 24 horas. La dosis diaria recomendada de ALDOMET®es de 500 mg a 2 g en dosis fraccionadas. Aunque algunos pacientes han respondido ocasionalmente a dosis más altas, no parece conveniente sobrepasar una dosis diaria máxima de 3 g.

En niños, se recomienda una dosis inicial de 10 mg/kg peso/día, repartidos en dos a cuatro tomas. La dosis diaria se aumenta o disminuye, posteriormente hasta obtener una respuesta terapéutica adecuada. La dosis máxima es de 65 mg/kg o 3 g al día, eligiendo la que sea menor.

Uso con tiazidas: Si con una administración diaria de 2 g de metildopa no se puede mantener un control efectivo sobre la tensión arterial, se recomienda añadir al régimen un diurético tiazídico (p. ej., clorotiazida o hidroclorotiazida). En este caso se deben vigilar cuidadosamente las modificaciones en la tensión arterial, ya que se ha demostrado que las tiazidas complementan la efectividad de la metildopa. Para evitar un descenso excesivo de la presión arterial, el médico puede elegir entre reducir la dosis de ALDOMET® al 50% tan pronto como sea añadida la tiazida o continuar con la dosis completa de ALDOMET® y añadir la tiazida en pequeños incrementos para determinar el efecto potenciador. ALDOMET® puede ser incorporado a un tratamiento antihipertensivo de pacientes que estén tomando tiazidas. La dosificación de ALDOMET® debe ser limitada inicialmente a no más de 250 mg por día durante las primeras 48 horas y aumentada gradualmente a intervalos mínimos de dos días hasta que se consiga la respuesta adecuada.

Paso de un tratamiento con otros agentes antihipertensivos a ALDOMET®: El tratamiento con ALDOMET® puede iniciarse en pacientes que se están tratando con agentes gangliopléjicos o guanetidina. Disminuyendo progresivamente la posología de estos agentes y añadiendo gradualmente ALDOMET® se puede conseguir una transición suave con control óptimo de la presión arterial. El tratamiento con ALDOMET® puede iniciarse en la mayoría de los pacientes bajo tratamiento con agentes antihipertensivos (p. ej.: reserpina, otros derivados de la rauwolfia, hidralazina, inhibidores de la monoaminooxidasa) suprimiendo estas medicaciones. Después de estos tratamientos previos, ALDOMET® debe ser limitado a una dosis inicial de no más de 250 mg al día, incrementada según exigencias, a intervalos no inferiores a dos días.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: ALDOMET está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al medicamento, hepatopatías, enfermedad hepática activa, fecromocitoma, embarazo. Administrar con cuidado en pacientes con trastorno del sistema nervioso central, insuficiencia hepática o renal.

USO EN EMBARAZO: ALDOMET® ha sido utilizado bajo una estrecha supervisión médica y obstétrica para el tratamiento de la hipertensión durante el embarazo. No hubo ninguna evidencia clínica de que ALDOMET® causara anormalidades fetales o afectara al neonato. La metildopa atraviesa la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón. Aunque no se han informado efectos teratogénicos obvios, la posibilidad de daño fetal no puede excluirse y el uso de la droga en mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, requiere que los beneficios previstos sean confrontados contra los posibles riesgos.

EN LACTANCIA: La metildopa aparece en la lecha materna, por lo tanto se debe tener precaución si se indica ALDOMET® a madres en periodo de lactancia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Cuando se usa la metildopa en combinación con otros fármacos antihipertensivos, puede presentarse potenciación de la acción antihipertensiva. Como con cualquier medicamento, los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente para detectar efectos o manifestaciones anormales de idiosincrasia ante el fármaco. Los pacientes pueden necesitar dosis reducidas de anestésicos cuando están bajo tratamiento con ALDOMET. Si se presenta hipotensión durante la anestesia, normalmente puede ser controlada con vasoconstrictores. Los receptores adrenérgicos permanecen sensibles durante el tratamiento con metildopa.

La hipertensión observada ocasionalmente después de la diálisis en pacientes tratados con ALDOMET puede ser explicada porque el fármaco se elimina por este procedimiento.

Laboratorio: La metildopa puede interferir con -la medición en orina del ácido úrico por el método fosfotungsteno, - creatinina sérica por método de picrato alcalino y de SGOT por métodos colorimétricos. Como la metildopa puede producir fluorescencia en las muestras de orina a las mismas longitudes de onda que las catecolaminas, pueden registrarse concentraciones altas, pero falsas, de catecolaminas urinarias. Esto puede interferir con el diagnóstico de feocromocitoma. La metildopa no interfiere con la cuantificación del ácido vanil mandélico (VMA) prueba para el feocromocitoma. Raramente cuando la orina se expone al aire se puede colorear oscuro debido al fraccionamiento de metildopa o de sus metabolitos.

REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS (RAMs): Durante el periodo inicial del tratamiento o cuando se aumente la dosis, puede ocurrir sedación, habitualmente transitoria. Como síntomas precoces y pasajeros, pueden notarse cefalea, astenia o debilidad. Han sido infrecuentes los efectos colaterales significativos debidos a ALDOMET; este agente es habitualmente bien tolerado. Se han informado las siguientes reacciones:

Sistema nervioso central: Sedación (generalmente transitoria), cefalea, astenia o debilidad, parestesias, parkinsonismo, parálisis de Bell, movimientos involuntarios coreo-atetósicos. Perturbaciones psíquicas incluyendo pesadillas, agudeza mental disminuir y psicosis leve reversible o depresión. Mareos, embotamiento y síntomas de insuficiencia cerebrovascular (puede deberse a la disminución de la presión sanguínea).

Cardiovasculares: Bradicardia, hipersensibilidad prolongada del seno carotídeo, agravamiento de la angina de pecho. Hipotensión ortostática (disminuir la dosis diaria).Edema (y aumento de peso) generalmente aliviado con el uso de un diurético (suspender la metildopa si el edema progresa o si aparecen signos de insuficiencia cardiaca).

Gastrointestinales: Náuseas, vómitos, distensión, constipación, flatulencia, diarrea, colitis, leve sequedad de boca, "lengua negra" o ulcerada, pancreatitis, sialoadenitis.

Hepáticos: Trastornos hepáticos incluyendo hepatitis, ictericia, pruebas anormales de función hepática.

Hematológicos: Prueba de Coombs positiva, anemia hemolítica, depresión de la médula ósea, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia. Pruebas positivas para anticuerpos antinucleares, células L.E. y factor reumatoideo.

Alérgicos: Fiebre y síndrome pseudo-lúpico relacionados con la droga, miocarditis, pericarditis.

Dermatológicos: Exantema eczematiforme o erupción liquenoide; necrólisis epidérmica tóxica.

Otros: Obstrucción nasal, elevación del nitrógeno ureico sanguíneo, agrandamiento mamario, ginecomastia, secreción láctea, hiperprolactinemia, amenorrea, impotencia, disminución de la libido, artralgia leve con o sin inflamación articular, mialgia.

SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosificación puede producir hipotensión y sedación excesiva. No existe antídoto específico. Si la ingestión es reciente, el lavado gástrico o el vómito provocado pueden reducir la absorción; si ha transcurrido algún tiempo, las infusiones pueden ayudar a promover la excreción urinaria. En todo caso, el tratamiento debe de ser sintomático, con especial atención al ritmo y gasto cardiacos, volumen sanguíneo, balance electrolítico, íleo paralítico, función urinaria y actividad cerebral. La metildopa es dializable.

CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar fuera del alcance de los niños.

VIDA ÚTIL: Tres (3) años a partir de la fecha de fabricación.

PRESENTACIóN: Caja con blíster PVC/Aluminio con 30 tabletas de Aldomet de 250 mg (Reg. San. INVIMA 2005M-005601R1) y de 500 mg (Reg. San. INVIMA 2003M-006349R2).

Medicamento esencial.

BIOTOSCANA, S. A.