Opxion

Anticonceptivo de emergencia

Levonorgestrel 0.75 mg
Levonorgestrel 1,5 mg

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA Cada GRAGEA contiene 750 microgramos de levonorgestrel (presentación con dos grageas).

Cada GRAGEA contiene 1500 microgramos de levonorgestrel (presentación con una gragea).

FORMA FARMACÉUTICA: Gragea.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS

Indicación terapéutica: Anticonceptivo de emergencia dentro de las 72 horas siguientes al coito no protegido o falla de un método anticonceptivo.

Posología y forma de administración: Administración oral.

Grageas de 750 microgramos: La mayor eficacia se obtiene cuando se toma la primera gragea tan pronto como sea posible después del coito no protegido pero no más de 72 horas del mismo. La segunda gragea se toma 12 horas después de la primera (no más de 16 horas) Ver Eficacia.

Si el vómito se presenta dentro de la hora siguiente al consumo de la gragea la dosis deberá repetirse de inmediato.

Las dos grageas de 750 microgramos cada una pueden tomarse juntas en una sola toma.

Grageas de 1500 mg: La gragea deberá tomarse lo más pronto posible, preferentemente en las primeras 12 horas después del coito no protegido y no más de 72 horas después del mismo.

Si el vómito se presenta dentro de la hora siguiente al consumo de la gragea la dosis deberá repetirse de inmediato.

OPXION puede emplearse en cualquier momento a lo largo del ciclo excepto durante el sangrado menstrual.

Después del uso de OPXION se recomienda el uso de un método anticonceptivo de barrera (condón) hasta el inicio de la siguiente menstruación. El uso de OPXION no contraindica el uso de un método anticonceptivo regular.

No se recomienda el uso de OPXION en niños.

Los datos clínicos del uso de OPXION en mujeres menores de 16 años son limitados.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al levonorgestrel o alguno de los excipientes.

Advertencias especiales y precauciones: OPXION es un anticonceptivo de emergencia para uso ocasional, no se recomienda su uso en forma regular.

La anticoncepción de emergencia no previene el embarazo en todas las instancias. Si no hay certeza de la fecha del coito no protegido o si ya han pasado más de 72 horas del mismo, puede ocurrir un embarazo. El uso de OPXION después de más de un coito puede no ser efectivo. Deberá excluirse embarazo si la menstruación no se presenta más de 5 días después de la fecha esperada. Si se presenta embarazo después del uso de OPXION deberá excluirse la posibilidad de embarazo ectópico. El riesgo absoluto de embarazo ectópico sin embargo es bajo, ya que el levonorgestrel previene la ovulación y la fertilización. El embarazo ectópico puede estar presente incluso cuando se presenta un sangrado de aspecto menstrual. Por lo tanto no se recomienda el uso de OPXION en pacientes con riesgo de este tipo de embarazos o con antecedentes del mismo.

No se recomienda el uso de OPXION en mujeres con disfunción hepática.

Los síndromes de mal absorción intestinal (enfermedad de Crohn) pueden interferir con la efectividad de OPXION.

Este producto contiene mono hidrato de lactosa, las pacientes con intolerancia a la lactosa no deberían tomar este producto.

Algunas mujeres pueden experimentar manchado pocos días después de haber tomado la AE. La mayor parte de las usuarias de OPXION presentan su menstruación en la fecha esperada, o dentro de los 5 días previos o posteriores. Si existe un retraso de más de 7 días, deberá considerarse la posibilidad de embarazo.

No se recomienda su administración repetida ya que ocasiona alteraciones del ciclo.

OPXION no es tan efectivo como un método anticonceptivo convencional y sólo debe emplearse como medida de emergencia. Las mujeres usuarias repetidas de OPXION deberán ser orientadas en el uso adecuado de métodos anticonceptivos convencionales. El empleo de OPXION no reemplaza las precauciones necesarias para evitar infecciones de transmisión sexual.

Interacciones con otros fármacos: El levonorgestrel comparte con otros progestágenos las siguientes interacciones:

• Amprenavir: Reducción del efecto anticonceptivo.

• Antidiabéticos: Antagonismo hipoglucémico.

• Barbituratos y primidona: Metabolismo acelerado reduciendo efecto anticonceptivo.

• Carbamazepina: Metabolismo acelerado reduciendo efecto anticonceptivo.

• Ciclosporina: Inhibición del metabolismo de la ciclosporina aumentando sus niveles sanguíneos.

• Corticoesteroides: Los anticonceptivos orales incrementan las concentraciones en plasma de los corticoesteroides. Las interaciones no aplican en el caso de su aplicación tópica.

• Cumarínicos: Las usuarias de este tipo de medicamento requieren de un control más estrecho. Antagonismo del efecto anticoagulante.

• Griseofulvina: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Lansoprazol: Posiblemente acelera el metabolismo de los anticonceptivos orales.

• Levacetilmetadol: Efecto anticonceptivo reducido.

• Nevirapina: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Oxcarvazepina: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Fenidiona: Las usuarias de este tipo de medicamento requieren de un control más estrecho. Antagonismo del efecto anticoagulante.

• Fenitoína: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Rifampicina: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Hierba de San Juan (Hypericum perforatum): Efecto anticonceptivo reducido, evitar consumo concomitante.

• Tacrolimus: Efecto anticonceptivo posiblemente reducido.

• Topiramato: Metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo reducido).

• Tretinoina: La administración oral reduce la eficacia de los anticonceptivos de solo progestágeno y posiblemente de los combinados (efecto anticonceptivo reducido).

Embarazo y Lactancia

Embarazo: El levonorgestrel no debe administrarse durante el embarazo. No interrumpe el embarazo. En caso de embarazo, los datos epidemiológicos disponibles no indican efectos adversos en el feto, pero no existen datos clínicos de las posibles consecuencias con el uso de dosis superiores a 1.5 mg de levonorgestrel. (Ver Datos de seguridad preclínica).

Lactancia: El levonorgestrel pasa a la leche materna. La exposición potencial del lactante puede reducirse si la madre toma la o las tabletas inmediatamente después de la tetada y evita amamantar después de la toma.

Efectos en la capacidad de conducir o manipular máquinas: No se han realizado estudios al respecto.

Efectos secundarios: El efecto secundario más frecuente ha sido la náusea. Otros efectos reportados en dos estudios 1,2 son:

Sistema involucrado

Frecuencia de efectos secundarios

Muy común (>1/10)

Común (>1/100, <1/10)

Nervioso

Cefalea

Mareo

Digestivo

Náusea

Dolor en hipogastrio

Diarrea

Vómito

Reproductivo

Sangrado genital

fuera de la

menstruación

Retraso menstrual > 7 días

Sangrado irregular y manchado

Mastodinia

Síntomas

sistémicos

Fatiga

Datos de 1,359 mujeres usuarias de la presentación de dos grageas

El patrón menstrual se altera en forma temporal, la mayoría de mujeres tendrán su siguiente menstruación en un rango de 5 días alrededor de la fecha esperada de su menstruación.

La evaluación post-marketing ha detectado también los siguientes efectos secundarios:

• Muy raros (<1/10,000): rash, urticaria, prurito y edema facial.

Sobre dosificación: No se han reportado eventos adversos graves después de la ingesta de dosis altas de anticonceptivos orales. La sobre dosificación puede ocasionar náusea y sangrado por deprivación. No existe antídoto específico por lo que el manejo será sintomático.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Características farmacodinámicas

Grupo fármaco-terapéutico

Progestágenos: Los estudios del mecanismo de acción de levonorgestrel han demostrado que actúa principalmente inhibiendo la ovulación y la fertilización si el coito tiene lugar en la fase preovulatoria. El levonorgestrel no es efectivo una vez iniciado el proceso de implantación.

Eficacia: De acuerdo a los resultados de un estudio clínico se ha estimado que la administración de levonorgestrel oral 750 miligramos en dos dosis con 12 horas entre una y otra toma, previene el 85% de embarazos esperados. La eficacia declina al prolongarse el periodo entre la toma y el momento del coito no protegido (95% de eficacia en las primeras 24 horas, 85% 24 - 48 horas y 58% entre las 48 y 72 horas post-coito).

Otro estudio clínico mostró que la toma conjunta de dos pastillas de 750 microgramos dentro de las 72 horas siguientes al coito evitó el 84% de embarazos esperados. No existió diferencia en las tasas de embarazo en aquellas mujeres que las tomaron hasta el 3er y 4º días (p>0.2).

En las dosis recomendadas no se esperan modificaciones de los factores de la coagulación ni del metabolismo de lípidos y carbohidratos.

Características farmacocinéticas: El levonorgestrel se absorbe rápida y casi completamente por vía oral.

Los resultados de un estudio realizado en 15 mujeres sanas mostraron que la administración de 1.5 miligramos de levonorgestrel era seguida de una concentración en suero máxima de 18 ng/ml a las dos horas. Después de alcanzar su concentración máxima, la vida media de eliminación de esta dosis fue de 26 horas.

El levonorgestrel se elimina en forma de metabolitos a través de la orina y heces en proporciones semejantes. Su biotransformación sigue las rutas metabólicas comunes de los esteroides, hidroxilándose a nivel hepático y excretándose como conjugados glucorónidos.

No se conocen metabolitos farmacológicamente activos de levonorgestrel.

El levonorgestrel se une tanto a la albúmina como a la globulina transportadora de hormonas sexuales (SHBG). La forma activa o libre representa sólo el 1.5% de las concentraciones en suero, ya que el 65% se une a SHBG.

La biodisponibilidad absoluta de levonorgestrel es de casi el 100% de la dosis administrada.

Cerca del 0.1% de la dosis puede ser transferida a la leche materna.

Datos de seguridad preclínica: Los experimentos en animales han demostrado virilización de fetos femeninos cuando se emplean altas dosis de levonorgestrel. Los datos preclínicos no revelan daño específico en humanos.

PRESENTACIÓN: OPXION 1.5 mg grageas. Caja de cartón con una gragea de 1,5 mg (Reg. San. No. INVIMA 2011 M – 0012083).

OPXION 0.75 mg grageas Caja por 2 grageas (Reg. San. No. INVIMA 2011M-0012089).

BIBLIOGRAFíA: A disposición del cuerpo médico.

Bayer S. A.

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