Bisoltussin®

Jarabe

Antitusivo

CCDS No. 0271-00 del 21-agosto-2008.

Actualizada el 12 de mayo de 2011.

Composición: 1 ml de JARABE contiene 2 mg de bromhidrato de dextrometorfano 1 H2O.

Indicaciones: Antitusivo para el tratamiento sintomático de la tos irritable (tos no productiva/seca).

Administración y posología: Para el uso en niños mayores de 6 años y adultos.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años

La dosis máxima diaria total es de 60 ml de jarabe (equivalente a 120 mg de bromhidrato de dextrometorfano 1 H2O).

• 50 - 10 ml de jarabe (equivalente a 10 - 20 mg dextrometorfano bromhidrato 1 H2O) cada 4 horas o

• 15 ml de jarabe (equivalente a 30 mg de bromhidrato de dextrometorfano 1 H2O) cada 6 - 8 h.

Niños de 6 a 12 años

La dosis máxima diaria total es de 30 ml de jarabe (equivalente a 60 mg de bromhidrato de dextrometorfano 1 H2O).

2,5 - 5 ml de jarabe (equivalente a 5 - 10 mg de bromhidrato de dextrometorfano 1 H2O) cada 4 h.

Contraindicaciones

BISOLTUSSIN® no se debe utilizar

• En pacientes con hipersensibilidad conocida a los componentes de dextrometorfano o a otros componentes de la formulación.

• Asma bronquial.

• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

• Neumonía.

• Insuficiencia respiratoria.

• Depresión respiratoria.

• Lactancia.

• En caso de condiciones hereditarias raras que pueden ser incompatibles con un excipiente del producto (por favor, consulte Advertencias y precauciones especiales).

Precauciones y advertencias especiales: El dextrometorfano tiene un potencial adictivo. Con el uso prolongado se puede desarrollar tolerancia y dependencia física y mental. En pacientes con una tendencia hacia el abuso o dependencia sólo debe administrarse BISOLTUSSIN® por periodos cortos y bajo estricta supervisión médica.

BISOLTUSSIN® debe utilizarse con especial precaución en pacientes con insuficiencia hepática o que están recibiendo inhibidores de la MAO (antidepresivo) y sólo después de una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio.

La tos crónica puede ser un síntoma precoz de asma y por lo tanto BISOLTUSSIN® no está indicado para la supresión de la tos crónica, especialmente en niños.

BISOLTUSSIN® no debe usarse en niños menores de 6 años de edad, ya que las formulaciones disponibles no son adecuadas y no existen recomendaciones bien soportadas para este grupo de edad.

En los casos de tos productiva con considerable producción de moco el tratamiento antitusivo con BISOLTUSSIN® debería administrarse con especial precaución y sólo después de una cuidadosa evaluación riesgo-beneficio.

BISOLTUSSIN® Jarabe contiene 51,6 g de maltitol por dosis diaria máxima recomendada. Los pacientes con la enfermedad hereditaria rara de la intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento. Puede tener un efecto laxante leve.

BISOLTUSSIN® Jarabe contiene el excipiente metil parahidroxibenzoato, el cual puede causar reacciones alérgicas (posiblemente retardadas).

Interacciones: El tratamiento previo o el tratamiento concomitante con antidepresivos del tipo inhibidores de la MAO puede resultar en el desarrollo de un síndrome serotoninérgico con los siguientes síntomas característicos: Hiperactividad neuromuscular (temblor, clonus, mioclonías, hiperreflexia, y rigidez piramidal), hiperactividad autonómica (sudoración, fiebre, taquicardia, taquipnea, midriasis) y alteración del estado mental (agitación, excitación, confusión).

La administración concomitante de otros medicamentos con un efecto supresor sobre el SNC puede conducir a una potenciación mutua.

La administración concomitante de medicamentos que inhiben el sistema enzimático citocromo P450-2D6 en el hígado y por lo tanto el metabolismo del dextrometorfano, en particular, amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenon, tioridazina, cimetidina y ritonavir, puede aumentar la concentración de dextrometorfano. Estos efectos pueden ocurrir si cualquiera de las medicinas mencionadas se han administrado recientemente, aunque ya no se están tomando.

Si dextrometorfano se utiliza en combinación con secretolíticos, el reflejo reducido de la tos puede conducir a una seria acumulación de moco.

Efectos en la habilidad para conducir y operar maquinarias: Incluso cuando se utiliza según lo prescrito, este medicamento puede provocar somnolencia leve y alterar los tiempos de reacción en la medida en que la capacidad para conducir o manejar maquinaria está afectada. Este riesgo se incrementa cuando se toma en combinación con alcohol o con otros medicamentos que pueden afectar los tiempos de reacción.

Embarazo y lactancia: Los resultados de estudios epidemiológicos en poblaciones limitadas no han indicado un aumento en la frecuencia de malformaciones en los niños que estuvieron expuestos al dextrometorfano durante el periodo prenatal. Sin embargo, estos estudios no tienen debidamente documentado el momento de inicio y la duración del tratamiento con dextrometorfano.

Los estudios en animales sobre toxicidad de la reproducción no indican que el dextrometorfano genere un riesgo potencial para el hombre (véase Toxicología).

Las dosis altas de dextrometorfano pueden causar depresión respiratoria en los recién nacidos, incluso si sólo se administra por corto tiempo. Por lo tanto, el dextrometorfano sólo debe utilizarse durante el embarazo después de una cuidadosa evaluación de los riesgos y beneficios, y sólo en casos excepcionales.

No se han realizado estudios para evaluar la entrada de dextrometorfano en la leche materna. El dextrometorfano está contraindicado durante la lactancia, ya que no se puede descartar un efecto de depresión respiratoria en los bebés.

Efectos secundarios

La frecuencia de efectos indeseables está basada en las siguientes categorías

— Muy común: = 1/10

— Común: = 1/100 < 1/10

— No común: = 1/1,000 < 1/100

— Rara: = 1/10,000 < 1/1,000

— Muy rara: < 1/10,000

— No conocido y no puede ser estimado con la información disponible.

Desórdenes psiquiátricos, desórdenes del sistema nervioso, desórdenes generales y condiciones del lugar de administración

• Común: Mareo, fatiga.

• Muy raro: La dependencia al fármaco ha sido reportada en sujetos que abusan del dextrometorfano, somnolencia y alucinaciones.

Desórdenes del sistema inmune

• No conocidos: Hipersensibilidad.

Desórdenes gastrointestinales

• Común: Náusea, vómito y desórdenes gastrointestinales.

Sobredosificación: En situaciones de sobredosis pueden ocurrir depresión respiratoria, alteración de la conciencia, mareos, disminución de la presión arterial, taquicardia, agitación, alucinaciones, aumento del tono muscular y la ataxia.

De ser necesario debe iniciarse un estrecho seguimiento de cuidados intensivos con el manejo adecuado de los síntomas asociados. La naloxona puede ser usada como un antagonista.

Propiedades farmacológicas: El bromhidrato de dextrometorfano es un derivado 3-metoxi de levorfanol. Tiene efecto antitusivo, pero no posee efectos analgésicos, respiratorios-supresor o propiedades psicotomiméticas en dosis terapéuticas, y se considera que tienen un potencial adictivo menor.

Farmacocinética: El dextrometorfano se absorbe rápidamente tras la administración oral, y los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 2 horas.

El dextrometorfano tiene un efecto de primer paso en el hígado. Las principales etapas del metabolismo oxidativo son O-y N-desmetilación mediado por CYP3A y CYP2D6 con posterior conjugación.

El metabolito activo principal es dextrorfano; (+)-3-methoxymorphinan y también se forma el (+)-3-hydroxymorphinan. Como la CYP2D6 es una enzima polimórfica, el metabolismo de dextrometorfano depende del genotipo del individuo. La frecuencia del fenotipo metabolizador lento (con alteración de la actividad de la CYP 2D6) en la población caucásica es de entre 5% y 10%.

La proporción excretada por vía renal (hasta 48 horas después de la administración oral) puede oscilar entre 20% a 86% de la dosis administrada. Se recuperan por la orina metabolitos libres o conjugados y sólo una pequeña proporción del ingrediente activo se elimina en forma inalterada.

Menos del 1% se encuentra en las heces. La vida media de eliminación plasmática es de 1,2 a 2,2 horas, y se extiende hasta 45 horas en el caso de metabolizadores lentos CYP2D6.

El inicio del efecto se produce 15 - 30 minutos después de la ingestión oral, y la duración del efecto es de aproximadamente 3 - 6 horas.

Toxicología

• Toxicidad crónica y sub-crónica: Los estudios de toxicidad sub-crónica y crónica realizados en perros y ratas no revelaron evidencia de efectos tóxicos específicos al dextrometorfano.

• Potencial mutagénico y tumorigénico: El bromhidrato de dextrometorfano no ha sido estudiado de forma adecuada con respecto a su potencial mutagénico. Una prueba bacteriana de mutaciones puntuales fue negativa. El potencial mutagénico no puede ser adecuadamente evaluado. No se han realizado estudios en animales a largo plazo para determinar el potencial carcinogénico.

• Toxicidad reproductiva: Los estudios de embriotoxicidad, toxicidad perinatal y posnatal y de fertilidad en ratas han mostrado resultados negativos hasta una dosis de 50 mg/kg/día.

Condiciones de almacenamiento

¡Almacenar en un lugar seguro; fuera del alcance de los niños!

Presentación: Jarabe, frasco de vidrio de 120 mL (Reg. San. INVIMA 2009M-0009150).

Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico.

BOEHRINGER INGELHEIM S.A.