Zypred®

Suspensión oftálmica

(Gatifloxacina 0,3% (3 mg/mL),
acetato de prednisolona 1% (10 mg/mL))

descripción: ZYPRED® es una combinación de un antibiótico, gatifloxacina al 0,3%, con un corticosteroide, prednisolona al 1%, en suspensión estéril exclusivamente para uso oftálmico.

COMPOSICIÓN

Cada mL contiene: 3 mg de gatifloxacina y 10 mg de acetato de prednisolona.

Vehículo: Cloruro de benzalconio como conservante, fosfato de sodio dibásico dihidratado, fosfato de potasio monobásico, edetato disódico, hipromelosa, ácido clorhídrico y/o hidróxido de sodio para ajuste de pH y agua purificada c.s.p.

Indicaciones: ZYPRED® (gatifloxacina más prednisolona) está indicado para el tratamiento de infecciones oculares y para el tratamiento y prevención de infecciones e inflamaciones oculares en pacientes sometidos a cirugía ocular.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinámica

ZYPRED® es una suspensión oftálmica isotónica, no bufferizada, estéril, opaca y de color blanquecino. Uno de los componentes de la asociación es gatifloxacina que corresponde a 8-metoxi fluoroquinolona, antiinfeccioso para uso tópico ocular con actividad antiinfecciosa de amplio espectro. La gatifloxacina es una 8-metoxi fluoroquinolona con un sustituto 3-metilpiperazina en C7. La actividad antibacteriana de la gatifloxacina resulta de la inhibición de la girasa de ADN y topoisomerasa IV. La ADN girasa es una enzima esencial que está asociada a la replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano. La topoisomerasa IV es una enzima conocida por cumplir un rol importante en la división del ADN cromosómico durante la división de la célula bacteriana.

El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, incluyendo la gatifloxacina, es diferente del mecanismo de otros antibióticos como los aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas. Por lo tanto, la gatifloxacina puede ser activa contra agentes patógenos resistentes a esos antibióticos y esos antibióticos pueden ser activos contra agentes patógenos resistentes al gatifloxacina.

Se demostró que en infecciones conjuntivales la gatifloxacina es activa, tanto in vitro como clínicamente, contra la mayor parte de las cepas de los siguientes microorganismos.

Gram positivos aerobios: Corybacterium propinquum*, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus mitis*, Streptococcus pneumoniae.

Gram negativos aerobios: Haemophilus influenzae.

(*) La eficacia frente estos microorganismos se estudió en menos de 10 infecciones.

La seguridad y eficacia de la gatifloxacina en el tratamiento de infecciones oculares debidas a los siguientes microorganismos no fueron establecidas en estudios clínicos adecuados y bien controlados. La gatifloxacina se mostró activa in vitro contra la mayoría de las cepas de esos microorganismos, pero el significado clínico en infecciones oculares es desconocido.

Los siguientes microorganismos se consideran sensibles cuando se evalúan usando parámetros sistémicos. Sin embargo, no se estableció una correlación entre los parámetros sistémicos in vitro y la eficacia en infecciones oculares. La siguiente relación de microorganismos es solo una guía para evaluar el tratamiento potencial de infecciones conjuntivales. La gatifloxacina presenta concentraciones inhibitorias mínimas (CIMs) in vitro de 2 µg/mL o menos (parámetro sensible sistémico) contra la mayoría (= 90%) de las cepas de los siguientes agentes patógenos oculares:

Gram positivos aerobios: Listeria monocytogenes, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (grupo), Streptococcus Grupos C, F, G.

Gram negativos aerobios: Acinetobacter lwoffii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.

Otros microorganismos: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycobacterium marinum, Mycobacterium fortuitum, Mycoplasma pneumoniae.

El segundo componente de ZYPRED®, es acetato de prednisolona, o 21-acetato de 11b,17, 21-trihidroxipregna-1,4-dieno-3,20-diona, sustancia que suprime la respuesta inflamatoria frente a una variedad de agentes que retardan el proceso de cicatrización. La prednisolona es un glucocorticoide sintético que presenta 3 a 5 veces la potencia antiinflamatoria de la hidrocortisona. Los glucocorticoides inhiben el edema, la deposición de la fibrina, la dilatación capilar y la migración fagocítica de la respuesta inflamatoria aguda, así como la proliferación capilar, depósito de colágeno y formación de cicatriz. La prednisolona, previene o suprime la respuesta inflamatoria al estímulo provocado por los agentes infecciosos en los tejidos oculares.

CONTRAINDICACIONES DEL MEDICAMENTO

ZYPRED® (gatifloxacina y prednisolona) es contraindicado para pacientes con historial de hipersensibilidad al gatifloxacina, a otras quinolonas o a cualquier otro componente del producto y también en infecciones oculares purulentas agudas, herpes simple superficial agudo (queratitis dendrítica), vaccinia, varicela y otras enfermedades virales de la córnea y conjuntiva, tuberculosis ocular y enfermedades fúngicas del ojo.

POSOLOGÍA: La dosis usual para tratamiento de infecciones oculares es de 1 gota aplicada en el ojo afectado, cuatro veces por día, hasta por 7 días.

La dosis usual para prevención y tratamiento de infecciones e inflamaciones postquirúrgicas oculares es de 1 gota aplicada en el ojo afectado, cuatro veces por día, hasta por 15 días.

Sin embargo, debido a las diferencias entre las infecciones, el tiempo de tratamiento podrá ser modificado a criterio médico.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

ZYPRED® (gatifloxacina y prednisolona) es para uso tópico oftálmico.

— Se ha reportado formación de catarata subcapsular posterior después del uso prolongado de corticosteroides oftálmicos tópicos. Los pacientes con historial de queratitis por herpes simple deben ser tratados con precaución.

— En enfermedades que causan adelgazamiento de la córnea pueden ocurrir perforaciones con el uso de esteroides tópicos.

— En infecciones oculares purulentas, el uso de esteroide tópico puede encubrir o aumentar la infección existente.

— El uso de medicamento esteroide en presencia de herpes simple exige precaución y debe ser acompañado de exámenes frecuentes con microscopio con lámpara de hendidura.

— Como ha sido registrado aparecimiento de infecciones fúngicas por uso prolongado de esteroides tópicos, se debe sospechar de invasiones fúngicas en cualquier ulceración de la córnea, cuando el esteroide se ha usado o esté en uso.

— El uso de corticosteroides tópicos puede provocar aumento de la presión intraocular en ciertos pacientes, lo cual puede ocasionar daño al nervio óptico y fallas del campo visual. Es aconsejable la monitorización frecuente de la presión intraocular.

— Así como con otros antiinfecciosos, el uso prolongado de gatifloxacina puede producir superinfección por microorganismos no sensibles, incluyendo hongos. Si aparece superinfección se debe interrumpir el uso e iniciar un tratamiento alternativo. Siempre que el juicio clínico lo indique, el paciente debe ser sometido a examen con dispositivos de ampliación de imagen tales como lámpara de hendidura, biomicroscopía y, según el caso, tinción con fluoresceína.

— Los pacientes deben ser informados de que han sucedido reacciones de hipersensibilidad aun después de una única dosis, debiendo interrumpir el tratamiento inmediatamente y consultar su médico a la primera señal de erupción cutánea o de reacciones alérgicas.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas oculares citadas más comúnmente con ZYPRED® (gatifloxacina y prednisolona), por orden de frecuencia, han sido: Ardor, irritación ocular, prurito, dolor ocular, visón nublada/borrosa, malestar ocular, lagrimeo, sensación de cuerpo extraño, ojo seco. Estas reacciones pueden aparecer aisladas o concomitantemente en un mismo paciente. Durante los estudios clínicos realizados con ZYPRED®, ningún individuo en estudio abandonó el tratamiento debido a aparecimiento de reacciones adversas.

presentación: Frasco gotero por 6 ml y 3 ml (Reg. San. INVIMA 2011M-0012215).

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